Product Description
Rimonabant toz video
Raw Rimonabant tozunun əsas xarakterləri
| Adı: | Rimonabant Pudrası (SR141716) |
| CAS: | 168273-06-1 |
| Molekulyar Formula: | C22H21Cl3N4O |
| Molekulyar çəki: | 463.8 |
| Melt Noktası: | 230 ° C - 240 ° C |
| Saxlama tempi: | Pudra -20°C 3 il |
| Rəng: | Boz-ağ toz |
Rimonabant fonu
Rimonabantın tarixi keçmişi 1990-cı illərin sonu və 2000-ci illərin əvvəllərinə təsadüf edir, o zaman tədqiqatçılar endokannabinoid sistemini və onun müxtəlif fizioloji proseslərdə, o cümlədən iştahın tənzimlənməsi və enerji balansında potensial təsirlərini araşdırmağa başladılar.
Bu dövrdə elm adamları bədəndə əsasən beyin və periferik toxumalarda olan CB1 reseptorları kimi tanınan kannabinoid reseptorlarını müəyyən etdilər. Bu reseptorlar iştahın, qida qəbulunun və enerji xərclərinin modulyasiyasında rol oynayır.
Endokannabinoid sisteminin iştaha nəzarətdə iştirakı ilə bağlı artan anlayışdan irəli gələn əczaçılıq şirkətləri obeziteyi və əlaqəli şərtləri hədəfləmək üçün selektiv CB1 reseptor antaqonistlərinin hazırlanmasına başladılar.
1999-cu ildə Fransız əczaçılıq şirkəti Sanofi-Synthélabo (indiki Sanofi) Rimonabant adlı bir dərman hazırlamağa başladı. Rimonabant, CB1 reseptorlarını selektiv şəkildə bloklamaq, endokannabinoid sisteminin fəaliyyətini effektiv şəkildə maneə törətmək üçün nəzərdə tutulmuşdur.
Rimonabantın piylənmə və əlaqəli metabolik pozğunluqların idarə edilməsində effektivliyini və təhlükəsizliyini qiymətləndirmək üçün klinik sınaqlar aparıldı. Tədqiqatlar ümid verici nəticələr göstərdi, arıqlama və xolesterol səviyyələri və insulin müqaviməti kimi ürək-damar risk faktorlarında yaxşılaşma nümayiş etdirdi.
Bu sınaqların müsbət nəticələrinə əsasən, Rimonabant 2006-cı ildə Avropa Birliyində Acomplia ticarət adı ilə tənzimləyici təsdiq aldı. Bu, on ildən çox müddətdə piylənmənin müalicəsi üçün xüsusi olaraq hazırlanmış ilk dərman idi.
Bununla belə, ilkin uğurlarına baxmayaraq, Rimonabant çətinliklər və mübahisələrlə üzləşdi. Depressiya, narahatlıq və intihar düşüncələri daxil olmaqla psixiatrik yan təsirlər barədə hesabatlar marketinqdən sonrakı müşahidələr zamanı ortaya çıxdı. Bu mənfi təsirlərlə bağlı narahatlıqlar Rimonabantın bazardan çıxarılmasına səbəb oldu. bir sıra ölkələr, o cümlədən 2008-ci ildə Avropa İttifaqı.
Rimonabantın geri çəkilməsi endokannabinoid sistemini hədəf alan dərmanlarla bağlı təhlükəsizliyin və potensial psixiatrik risklərin diqqətlə qiymətləndirilməsinin vacibliyini vurğuladı. Rimonabant piylənmə əleyhinə dərman kimi ilkin vədini yerinə yetirməsə də, endokannabinoid arasındakı kompleks qarşılıqlı əlaqə haqqında dəyərli fikirlər təmin etdi. sistem və metabolik tənzimləmə.
Rimonabant geri çəkildikdən sonra, tədqiqat səyləri endokannabinoid sistemini hədəf almağın terapevtik potensialını araşdırmaqda davam etdi, lakin CB1 reseptor blokadası ilə əlaqəli psixiatrik riskləri azaldan birləşmələrin inkişafına daha çox diqqət yetirildi.
Rimonabant tozu
Rimonabant Pudra tibb sahəsində potensial istifadəsi ilə diqqəti cəlb edən bir əczaçılıq maddəsidir.Seçimli kannabinoid reseptor antaqonistləri kimi tanınan dərmanlar sinfinə aiddir.Rimonabant əvvəlcə piylənmə əleyhinə dərman kimi işlənib hazırlanmışdır. iştah və çəki.
Rimonabantın Pudra forması formulasiya prosesləri zamanı asan işləməyə və dispersiyaya imkan verir. Rimonabant Pudra suda az həll olur, bu da onun sulu məhlullarda həll qabiliyyətinin məhdud olması deməkdir. Bununla belə, o, etanol, metanol və ya kimi üzvi həlledicilərdə daha yaxşı həll oluna bilər. propilen qlikol. Rimonabantın həll olunma xüsusiyyətləri formulanın hazırlanması zamanı vacib mülahizələrdir.
Rimonabant təsir mexanizmi
Rimonabantın təsir mexanizmi onun orqanizmdəki endokannabinoid sistemi ilə qarşılıqlı əlaqəsini əhatə edir. Rimonabant selektiv kannabinoid reseptor antaqonistidir, ilk növbədə beyində və periferik toxumalarda olan CB1 reseptorlarını hədəf alır.
Qəbul edildikdə, Rimonabant CB1 reseptorlarına bağlanır və onları bloklayır, bu reseptorların anandamid kimi endogen kannabinoidlər tərəfindən aktivləşdirilməsinin qarşısını alır. Rimonabant CB1 reseptorlarını bloklayaraq, müxtəlif fizioloji proseslərdə rol oynayan endokannabinoid sisteminin fəaliyyətini modullaşdırır. tənzimləmə, enerji balansı və lipid mübadiləsi.
Xüsusilə, Rimonabant tərəfindən CB1 reseptorlarının blokadası aşağıdakılara təsir göstərir:
İştaha nəzarət
CB1 reseptorları iştahın və qida qəbulunun tənzimlənməsində iştirak edir. CB1 reseptorları işə salındıqda, aclıq hissi yaradan neyropeptidlərin sərbəst buraxılmasını stimullaşdırır və qidanın faydalı xüsusiyyətlərini artırır. Rimonabantın CB1 reseptorlarının blokadası endokannabinoid sisteminin fəaliyyətini azaldır. iştahanın azalması və qida qəbulunun azalması.
Enerji Xərcləri
Endokannabinoid sistemi bədənin istilik istehsal etdiyi və kalori yandırdığı prosesi tənzimləyərək enerji xərcləməsinə təsir göstərir. CB1 reseptorlarını inhibə edərək Rimonabant kilo itkisinə töhfə verərək artan enerji xərclərini təşviq edə bilər.
Lipid mübadiləsi
CB1 reseptorunun aktivləşdirilməsi lipogenezin artması (yağ saxlama) və lipolizin azalması (yağ parçalanması) ilə əlaqələndirilir. Rimonabantın CB1 reseptorları ilə antaqonizmi lipogenezin yatırılması və lipolizin təşviqi ilə nəticələnə bilər ki, bu da potensial olaraq bədən yağının yığılmasının azalmasına səbəb ola bilər.
Qeyd etmək vacibdir ki, Rimonabant ilk növbədə CB1 reseptor antaqonisti kimi fəaliyyət göstərsə də, bədəndəki digər reseptorlar və ya sistemlərlə bəzi əlavə təsirlər və ya qarşılıqlı təsirlər göstərə bilər. Rimonabantın dəqiq mexanizmləri və təsirləri fərqli ola bilər və hələ də davam edən tədqiqatların mövzusudur. tədqiqat.
Rimonabant Pudrasının təsir mexanizmi digər formalarda Rimonabant ilə eynidir. Rimonabant Pudra selektiv kannabinoid reseptor antaqonisti olan Rimonabant dərmanının Pudralı formasına aiddir.
Rimonabant Pudrası şifahi olaraq və ya müxtəlif dozaj formalarına daxil edildikdə, bədəndə həll olunma və sorulmağa məruz qalır. Udulduqdan sonra beyin və periferik toxumalarda olan CB1 reseptorlarını hədəf alaraq endokannabinoid sistemi ilə qarşılıqlı əlaqədə olur.
Rimonabantın təsiri nədir?
Piylənmə əleyhinə dərman olan Rimonabant əvvəlcə çəki idarə etməklə mübarizə aparan insanlara kömək etmək üçün hazırlanmışdır. Onun əsas faydası iştahı boğmaq və arıqlamağa kömək etmək qabiliyyəti idi. Xüsusilə, Rimonabant aşağıdakı məqsədlər üçün istifadə olunmaq üçün nəzərdə tutulmuşdu:
İştaha qarşı mübarizə
Rimonabant iştahı azaltmaq və iştahın tənzimlənməsində iştirak edən beyində CB1 reseptorlarını bloklayaraq arıqlamağı təşviq etmək üçün nəzərdə tutulmuşdur. Bu reseptorları inhibə etməklə Rimonabant aclıq və ehtiras hisslərini azaltmaq, fərdlərə qida qəbulunu idarə etməyə kömək etmək məqsədi daşıyırdı.
Çəki zərər
İştahın yatırılması nəticəsində, Rimonabantın piylənmə və ya artıq çəkisi olan şəxslərdə arıqlamasına səbəb olacağı gözlənilirdi. Klinik sınaqlar göstərdi ki, Rimonabant müalicəsi nəzarət edilən pəhriz və məşqlə birləşdirildikdə əhəmiyyətli çəki azalması ilə nəticələnə bilər.
Metabolik Təkmilləşdirmələr
Rimonabant, lipid profilləri, insulin müqaviməti və ürək-damar riskinin markerləri kimi piylənmə ilə əlaqəli metabolik parametrlərin yaxşılaşdırılmasında potensial faydalar nümayiş etdirdi. Bu, artıq çəkisi olan şəxslərdə tez-tez pozulan bu metabolik amillərdə müsbət dəyişiklikləri təşviq etmək məqsədi daşıyırdı.
Siqaretdən imtina yardımı
Rimonabantın siqareti buraxmada köməkçi vasitə kimi potensial istifadəsi araşdırıldı. Düşünüldü ki, CB1 reseptorlarını bloklayaraq, Rimonabant nikotin istəklərini və çəkilmə simptomlarını azalda bilər, fərdlərin siqareti tərgitmə səylərində dəstək verə bilər.
Niyə Rimonabant depressiyaya səbəb olur?
Rimonabantın depressiyaya səbəb ola biləcəyi dəqiq mexanizmlər tam başa düşülməmişdir. Bununla belə, tədqiqatlar və klinik hesabatlar Rimonabant istifadəsi ilə depressiya riskinin artması və digər psixiatrik yan təsirlər arasında potensial əlaqəni təklif etmişdir.
Rimonabant, selektiv kannabinoid reseptor antaqonisti olaraq, endokannabinoid sistemdə CB1 reseptorlarının fəaliyyətini bloklayır. CB1 reseptorları əhval-ruhiyyənin tənzimlənməsi və emosional emal daxil olmaqla, müxtəlif fizioloji proseslərdə rol oynayır. CB1 reseptorlarını bloklayaraq, Rimonabant, CBXNUMX reseptorlarının normal fəaliyyətini poza bilər. əhval və zehni rifahda dəyişikliklərə kömək edə bilən endokannabinoid sistemi.
Bundan əlavə, endokannabinoid sistemi stress reaksiyalarının tənzimlənməsində və əhval-ruhiyyənin tənzimlənməsində həlledici rol oynadığı bilinən serotonin kimi neyrotransmitterlərin modulyasiyasında iştirak edir. CB1 reseptor antaqonizmi vasitəsilə bu proseslərin pozulması potensial olaraq depressiv simptomlara səbəb ola bilər.
Nəzərə almaq lazımdır ki, dərmanlara fərdi reaksiyalar fərqli ola bilər və Rimonabant qəbul edən hər kəs depressiya və ya əlaqəli yan təsirlərlə qarşılaşmayacaq. Bununla belə, Rimonabantın istifadəsi ilə bağlı depressiya və digər psixiatrik simptomların baş verməsi dərmanın qəbulu dayandırılmasına səbəb oldu. bir neçə ölkədə bazar. Belə ki, hazırda yerli aptekdə Rimonabant Pudrası almaq bəlkə də asan deyil. Əgər Rimonabant Pudrasını onlayn almaq istəyirsinizsə, hətta çoxlu Rimonabant Pudra tədarükçüsü var, etibarlı olanı seçməlisiniz.
Depressiya və ya psixi sağlamlıqla bağlı hər hansı digər problemlə bağlı narahatlığınız varsa, düzgün qiymətləndirmə və rəhbərlik üçün bir tibb işçisi ilə məsləhətləşmək çox vacibdir.
Rimonabant çıxarılması və davam edən araşdırma
Təhlükəsizliyə görə, xüsusən də psixiatrik yan təsirlərə görə, Rimonabant bir neçə ölkədə bazardan çıxarıldı. Bununla belə, endokannabinoid sistemini hədəf alan dərmanların tədqiqi və inkişafı Rimonabantın məhdudiyyətlərini aradan qaldıran alternativ birləşmələrin və müalicələrin inkişafına diqqət yetirməklə davam edir. .
Gələcək tədqiqatlar endokannabinoid sistemi haqqında anlayışın dəqiqləşdirilməsini, müxtəlif tibbi şəraitdə endokannabinoid modulyasiyasının potensial tətbiqlərinin araşdırılmasını və bu sahədə daha təhlükəsiz və daha effektiv dərmanların hazırlanmasını əhatə edə bilər.
Rimonabant Pudrasını haradan almaq olar?
Qeyd etmək lazımdır ki, hətta onlayn satış üçün çoxlu Rimonabant Pudrası var. Bu, fərdi satınalma və ya istifadə üçün hazır deyil. Rimonabant Pudrası, ilk növbədə, dərmanın təsirini öyrənmək məqsədilə tədqiqat və inkişaf işlərində, o cümlədən əczaçılıq şirkətləri və laboratoriyalarda istifadə olunur. xassələri, preklinik və klinik sınaqların aparılması və yeni dərman məhsullarının formalaşdırılması. Təhlükəsizlik narahatlıqları və potensial yan təsirlərə görə, lazımsız yan təsirlərin qarşısını almaq üçün yüksək keyfiyyətli Rimonabant Pudrası almaq vacibdir. Etibarlı Rimonabant istehsalını necə seçmək olar, yoxlamaq lazımdır. onların müstəqil HPLC və COA hesabatları.AASRAW etibar etmək üçün etibarlı təchizatçıdır. Biz keyfiyyətli Rimonabant Pudrası təqdim edirik. Rimonabant Powder topdansatış sifarişi üçün çox rəqabətli qiymət alacaqsınız.
Rimonabant Pudra Test Hesabatı-HNMR
HNMR nədir və HNMR spektri sizə nə deyir? H Nüvə Maqnit Rezonansı (NMR) spektroskopiyası nümunənin məzmununu və saflığını, habelə onun molekulyar strukturunu müəyyən etmək üçün keyfiyyətə nəzarət və tədqiqatda istifadə olunan analitik kimya üsuludur. Məsələn, NMR tərkibində məlum birləşmələr olan qarışıqları kəmiyyətcə təhlil edə bilər. Naməlum birləşmələr üçün NMR ya spektral kitabxanalara uyğun gəlmək, ya da birbaşa əsas strukturu çıxarmaq üçün istifadə edilə bilər. Əsas struktur məlum olduqdan sonra NMR məhluldakı molekulyar konformasiyanı təyin etmək, həmçinin konformasiya mübadiləsi, faza dəyişiklikləri, həllolma və diffuziya kimi molekulyar səviyyədə fiziki xassələri öyrənmək üçün istifadə edilə bilər.
AASraw-dan Rimonabant Pudrasını necə almaq olar?
❶E-poçt sorğu sistemimizlə bizimlə əlaqə saxlamaq və ya whatsapp nömrənizi bizə buraxmaq üçün müştəri xidməti nümayəndəmiz (CSR) 12 saat ərzində sizinlə əlaqə saxlayacaq.
❷Soruşduğunuz miqdarı və ünvanı bizə təqdim etmək.
❸CSR-imiz sizə kotirovka, ödəniş müddəti, izləmə nömrəsi, çatdırılma yolları və təxmini gəliş tarixini (ETA) təqdim edəcək.
❹Ödəniş edildi və mallar 12 saata yola salınacaq.
❺Alınan mallar və şərhlər verin.
Bu məqalənin müəllifi:
Dr. Monique Honq Böyük Britaniya İmperial Kollecinin London Tibb Fakültəsini bitirib
Elmi Jurnal Məqaləsinin Müəllifi:
1. CC Carson
Cərrahiyyə şöbəsi, Urologiya şöbəsi, Şimali Karolina Universiteti, Chapel Hill, NC,
2. I. Erdli
St. James' University Hospital, Lids, Böyük Britaniya,
3. DJ Walker
Eli Lilly and Company, İndianapolis, IN, ABŞ
4. WH Cordell
Eli Lilly and Company, İndianapolis, IN, ABŞ
Heç bir şəkildə bu həkim/alim hər hansı səbəbdən bu məhsulun alınmasını, satışını və ya istifadəsini dəstəkləmir və ya müdafiə etmir. Aasraw-un bu həkimlə heç bir əlaqəsi və ya əlaqəsi yoxdur, nəzərdə tutulan və ya başqa şəkildə. Bu həkimdən sitat gətirməkdə məqsəd bu maddə üzərində çalışan alimlərin apardıqları hərtərəfli tədqiqat və inkişaf işlərini etiraf etmək, etiraf etmək və tərifləməkdir.
References
[1] Soyka M.”Rimonabant və depressiya.”Farmakopsixiatriya.2008 Sentyabr;41(5):204-5.doi: 10.1055/s-2008-1078744.Epub 2008 Sentyabr 1.PMID: 18763226
[2] Boyd ST, Fremming BA.”Rimonabant – selektiv CB1 antaqonisti.” Ann Pharmacother.2005 Apr;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005 8 Mart.PMID: 15755787
[3] Curioni C,André C.”Artıq çəki və ya piylənmə üçün Rimonabant.”Cochrane Database Syst Rev.2006, 18 oktyabr;2006(4):CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162:CD2p.
[4] Wierzbicki AS.”Rimonabant: metabolik sindrom üçün endokannabinoid inhibisyonu.”Int J Clin Pract.2006 Dec;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.PM17109677.xXNUMX. XNUMX
[5] Cox SL."Rimonabant hidroxlorid: ürək-damar risk faktorlarının idarə edilməsi üçün tədqiqat agenti."Drugs Today (Barc).2005 Avqust;41(8):499-508.doi: 10.1358/dot.2005.41.8.893709. PMID: 16234873
[6] Bifulco M, Grimaldi C, Gazzerro P, Pisanti S, Santoro A.”Rimonabant: sadəcə antiobezite dərmanıdır? Onun pleiotropik təsiri haqqında cari sübut.”Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub 2007 Fev 27.PMID: 17327463
