TAK-438 tozu (1260141-27-2) tozu - İstehsalçı Fabrik Təchizatçısı
AASraw toplu olaraq NMN və NRC tozlarını istehsal edir!

TAK-438

Rating: Kateqoriya:

Vonoprazan Fumarat olaraq da bilinən TAK438, potasyum ionlarının H +, K + -ATPase ilə bağlanmasını rəqabətə maneə törədən potasyum rəqabətədavamlı turşu blokerləri (P-CAB) adlanan yeni bir təsir mexanizmi ilə turşu ilə əlaqəli xəstəliklərin müalicəsi üçün yeni bir dərmandır ( proton pompası olaraq da bilinir) mədə parietal hüceyrələrində mədə turşusu ifrazının son mərhələsində mədə turşusu ifrazını nəzarət edir. Güclü və davamlı bir turşu ifrazını inhibə edən təsir göstərir.

Product Description

Əsas xarakteristikalar

Məhsul Adı TAK-438 tozu
CAS sayı 1260141-27-2
Molekulyar Formula C21H20FN3O6S
Formula Çəki 461.46
Sinonimlər Vonoprazan Fumarate;
TAK-438 tozu;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumuratı;
TAK438.
Görünüş Beyaz ağ toz üçün ağ
Saxlama və idarə etmə Quru, qaranlıq və 0-4 C-də qısa müddətə (günlərdən həftələrə) və ya -20 C-yə uzun müddətə (aylardan illərə).

 

TAK-438 toz təsviri

Vonoprazan Fumarat olaraq da bilinən TAK438, potasyum ionlarının H +, K + -ATPase ilə bağlanmasını rəqabətə maneə törədən potasyum rəqabətədavamlı turşu blokerləri (P-CAB) adlanan yeni bir təsir mexanizmi ilə turşu ilə əlaqəli xəstəliklərin müalicəsi üçün yeni bir dərmandır ( proton pompası olaraq da bilinir) mədə parietal hüceyrələrində mədə turşusu ifrazının son mərhələsində mədə turşusu ifrazını nəzarət edir. Güclü və davamlı bir turşu ifrazını inhibə edən təsir göstərir.

Kulturasiya olunmuş mədə vəzilərində TAK-438 toz müalicəsi daha uzun və güclü turşu əmələ gəlməsinin inhibisyonu ilə nəticələndi. TAK-438 tozunun turşu ifrazatındakı inhibisiya təsiri mədə parietal hüceyrə fiziologiyası ilə əlaqəli görünürdü.

 

TAK-438 tozu Fəaliyyət mexanizmi

TAK-438 tozu (Vonoprazan fumarat), pirol törəməsi və potasyumla rəqabətə davamlı turşu blokeridir (P-CAB), mədədəki kalium bağlama yerini H (+), K (+) - ATPase-in əsas fermenti olan rəqabətli şəkildə bloklayır. mədə turşusu ifraz prosesi. Qarışıq turşu mühitində toplana bilər və 9.06 qələvi pKa olduğundan daha uzun bir inhibisiya müddəti təmin etməlidir.

Kulturasiya olunmuş mədə vəzilərində TAK-438 toz müalicəsi daha uzun və güclü turşu əmələ gəlməsinin inhibisyonu ilə nəticələndi. TAK-438 tozunun turşu ifrazatındakı inhibisiya təsiri mədə parietal hüceyrə fiziologiyası ilə əlaqəli görünürdü.

 

TAK-438 toz tətbiqi

TAK-438 pudrası (Vonoprazan fumarat və ya Vonoprazan), potasyum ionlarının H +, K + - ilə bağlanmasını rəqabətləndirən potasyum rəqabət edən turşu blokerləri (P-CABs) adlanan yeni bir təsir mexanizmi ilə turşu ilə əlaqəli xəstəliklərin müalicəsi üçün yeni bir dərmandır. Mədə parietal hüceyrələrində mədə turşusu ifrazının son mərhələsində olan ATPase (proton pompası kimi də bilinir). Dərman, mədə xorası, onikibarmaq bağırsaq xorası, reflü ezofagiti və Helicobacter pylori qastriti halında Helicobacter pylori eradikasiyası da daxil olmaqla, turşu ilə əlaqəli xəstəliklərin müalicəsi üçün Yaponiyada təsdiq edilmişdir.

 

TAK-438 tozu Yan təsirləri və xəbərdarlığı

Ümumi yan təsirlər aşağıdakılardır:

▪ ishal,

▪ bulantı və qusma,

▪ qəbizlik,

▪ qarın ağrısı,

▪ dəri döküntüsü,

▪ ürək yanması.

 

Bunlar TAK438-in bütün mümkün yan təsirləri deyil. Daha çox məlumat üçün həkiminizə və ya eczacınıza müraciət edin. Yan təsirlər barədə tibbi məsləhət almaq üçün həkiminizi axtarın. Yan təsirləri 1-800-FDA-1088-də FDA-ya bildirə bilərsiniz.

 

arayış

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. yeni bir pirol törəməsi 1- [5- (2-florofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamin e fumarat (TAK-438 tozu) bir potasyum rəqabəti turşu bloker (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 May; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Nisan 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Kalium ilə rəqabətə davamlı turşu blokerlərinin yüksək işləmə müayinəsi. J Biomol Ekranı. 2012 Fevral; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 sentyabr 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Mədənin H, K-ATPase, 1- [5- (2-) yeni potasyum rəqabət edən turşu blokerinin xarakteristikası. florofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 tozu). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Noyabr; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Mərkəzi PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Yeni bir kalium rəqabətədavamlı turşu blokeri olan TAK-438 tozunun heyvanlarda lansoprazol ilə antisekretor təsirini müqayisə edən bir iş. J Pharmacol Exp Ther. 2011 iyun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mart 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Birincil kulturasiya olunmuş dovşan mədə vəzilərində yeni bir kalium rəqabətədavamlı turşu blokeri və lansoprazol TAK-438 tozunun təsir rejimi barədə müqayisəli bir iş. Biochem Pharmacol. 2011 1 May; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Florofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pyrrol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 tozu), turşu ilə əlaqəli xəstəliklərin müalicəsi üçün yeni və güclü bir potasyum rəqabət edən turşu blokeridir. J Pharmacol Exp Ther. 2010 oktyabr; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.